Парацетамол в ампулах инструкция по применению. Жидкий парацетамол для инфузий

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС , воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ .

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T 1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);

доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

алкоголизмом;

с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;

пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ : повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Способ применения и дозы

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально — в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) — по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями — 4 ч. Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35-50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза — 1 г (1 фл. 100 мл), суточная — 4 г. Интервал между введениями препарата — не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых — суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2-4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Условия хранения препарата Перфалган

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Перфалган

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Наименование:

Наименование: Парацетамол (Paracetamolum)

Показания к применению:
Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (происхождения) - головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгия (боль в мышцах), меналгия (менструальные боли); боль при травмах, ожогах. Лихорадка (резкое увеличение температуры тела) при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Фармакологическое действие:
Парацетамол химически близок к фенацетину. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина; подобно фенацетину, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются меньшая токсичность, меньшая способность вызывать образование метгемоглобина (производного гемоглобина, неспособного переносить кислород).
Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с влиянием продукта на центр терморегуляции в гипоталамусе (отделе промежуточного мозга) и способностью ингибировать (подавлять) синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.)

Парацетамол способ применения и дозы:
Взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 0,5 г. Максимальная разовая доза - 1,0г. Кратность назначения - до 4 раз в день. Максимальная суточная доза - 4,0 г. Таблетки надлежит запивать небольшим количеством жидкости. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. При использовании продукта панадол солюбл таблетки перед применением надлежит растворить в воде.
Свечи ректальные назначают взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг в разовой дозе 0,25-0,5 г. Максимальная суточная доза - 1,0 г. Кратность назначения -до 4 раз в день. Максимальная суточная доза - 4,0г.
Порошок в пакетиках (панадол юниор) назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет по 2-4 чайные ложки суспензии (10-20 мл) или по 1-2 пакетика порошка до 4 раз в день. Интервалы между приемами продукта должны быть не менее 4 ч. Перед применением содержимое пакетика необходимо растворить в стакане воды. Препарат нежелательно использовать более 3-х дней.
При использовании парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глкжозо-6-фос-фатдегидрогеназы; заболевания крови; высокая восприимчивость к парацетамолу. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и почек, с доброкачественными гипербилирубинемиями (повышенным содержанием билирубина в крови), при беременности и питании грудью, также пожилым пациентам. При одновременном назначении с парацетамолом барбитуратов, противоэпилептических продуктов, рифампицина, алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия.

Парацетамол побочные действия:
Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглобина, не способного переносить кислород). При долгом использовании в больших дозах возможно гепатотоксическое (повреждающее печень) действие.
При долгом использовании, особо в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по 0,5 г. Раствор для приема внутрь. Сироп (5 мл - 0,2 г). Порошок. Суспензия (5 мл -0,12 г) во флаконах. Свечи ректальные по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г. Свечи ректальные по 0,08; 0,17 и 0,35 г. Таблетки быстрорастворимые по 0,5 г. Порошок в пакетиках. Раствор для инъекций (0,15 г в 1 мл) в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).

Синонимы:
Панадол, Панадол солюбл, Панадол юниор, Ацетофен, Опрадол, Ушамол, Абесанил, Ацеталгин, Ацетаминофен, Ацетаминофенол, Актазол, Алготоропил, Аминофен, Апаган, Апамид, Биоцетамол, Целифен, Цетадол, Дапирекс, Доламин, Эффероглан, Эроцетамол, Фебридол, Фебринол, Насприн, Пацимол, Пириназин, Тралгон, Валадол, Валорин, Ацелифен, Ацемол, Алведон, Амфенол, Апанол, Цетанил, Хемцетафен, Датрил, Дексамол, Диминдол, Доланекс, Долипрам, Эффералган, Фебринил, Фендон, Метамол, Миносет, Миалгин, Напамол, Напринол, Низацетол, Ролоцин, Темпрамол, Тилемин, Тиленол, Вальгезик, Волпан, Винадол, АкамолТева, Биндард, Дафалган, Деминофен, Мексален, Нэпа, Парамол, Пиремол, Тайленол, Ифимол, Аминодол, Фебрицет, Калпол.

Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид

Общая характеристика
Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый
раствор

Состав лекарственного средства:
действующее вещество – парацетамол;
100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат
тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Форма выпуска
Раствор для инфузий 10 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа
Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат
блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и
терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние
парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие
противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в
периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой
обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после
внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг.
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический
барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости
обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть
(4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного
метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро
обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с
цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество

этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч,
у детей − 1,5 - 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится
главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в
основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в
неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-
30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения
составляет 2 - 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению
Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной
боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда
внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в
обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при
помощи других путей приема не представляется возможным.

Способ применения и дозы
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или
гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения
препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Дозирование на основе массы тела больного (см. таблицу дозирования ниже)

Вес пациента
Доза на
прием
Объем для
введения
Максимальный
объем
парацетамола для
инфузий (10 мг/мл)
на прием, который
основан на верхних
пределах веса
группы пациентов
(мл)***
Максимальная
суточная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с
дополнительными
факторами риска
развития
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без
дополнительных
факторов риска
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой
категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице
выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза
должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол
содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной
недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым
введением до 6 часов.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом,
хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием
максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 100 мг/мл в полимерных
контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, так как он не обеспечивает
15-ти минутное введение.
Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера
полимерного и разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы до
одной десятой (один объем раствора парацетамола 10 мг/мл на девять объемов разбавителя)
и введен в течение 15 минут. 5 или 10 мл шприцы должны быть использованы для измерения
дозы по мере необходимости для веса ребенка и желаемого объема. Однако, никогда не
должны превышать 7,5 мл на введение.
Пользователю следует обращаться к информации о продукте для руководящих принципов
дозирования.
Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует
помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от
пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной
эмболии.
Особенности применения Соблюдайте осторожность при назначении и введении
парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между
и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов
необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора.
Необходимо следить за точностью дозировки.

Побочное действие
Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000,
<1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:

Органы и системы Редко
> 1/10000, <1/1000
Очень редко
<1/10000
Общие Дискомфорт Реакции
гиперчувствительности
Сердечно-сосудистые Гипотония
Печень Повышение уровня
печеночных трансаминаз

Тромбоциты / кровь Тромбоцитопения,
лейкопения, нейтропения

Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы в ходе клинических
испытаний (боль и жжение).
Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или
крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения
лечения.
О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания
Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:
у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропарацетамолу
гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ.
в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Передозировка
Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная
недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых
пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом
алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих
индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту,
рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при
однократном приеме у взрослых и 140 мг / кг массы тела при однократном приеме у детей
может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и
необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к
метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти.
Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ),
лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина,
которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.
Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через
два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.
Чрезвычайные меры
Немедленная госпитализация.
Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня
парацетамола плазмы.
Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности
внутривенно или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать
некоторую степень защиты даже после 10 часов, но в этих случаях дается длительное
лечение.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяется каждые 24 часов. В
большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в
течение одной-двух недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях
может быть необходима трансплантация печени.

Меры предосторожности
Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:
при гепатоцеллюлярной недостаточности;
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин);
при хроническом алкоголизме;
при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);
при обезвоживании.
Особые указания
Риск медицинских ошибок
Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между
миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке
и смерти.
Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это
становится возможным.
Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые
лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.
Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени.
Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит,
печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как
правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как
правило, на 4 - 6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем
ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно
быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
Салициламид может продлить элиминацию T 1/2 парацетамола.
Внимание следует обратить на сопутствующий прием фермент-индуцирующих веществ.
Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными
антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям MHO. В этом случае должен
быть проведен усиленный контроль MHO в период одновременного применения
парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения
парацетамолом.
Беременность
Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее,
эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз
парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности
или на здоровье плода / новорожденного.
Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали
увеличение риска пороков развития.
Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на
животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо
пороков развития или фетотоксических эффектов.
Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности
только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и
продолжительность должны строго соблюдаться.
Кормление грудью
После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах.
Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.
Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими
грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не влияет.

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная.

100 мл - контейнеры полимерные (1) для инфузионных растворов - пачки картонные.
100 мл - контейнеры полимерные (80) для инфузионных растворов - коробки картонные (для стационаров).
100 мл - контейнеры полимерные (100) для инфузионных растворов - коробки картонные (для стационаров).

Описание лекарственного препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2018 году. Дата обновления: 14.08.2018 г.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик, производное анилида. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в инфузии C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ. Через 20 мин после в/в инфузии в дозе 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1.5 мкм/мл).

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

T 1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч, общий клиренс составляет 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Клинические ситуации, когда в/в введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным:

• для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции;
• для краткосрочного лечения лихорадки.

Режим дозирования

В/в в виде инфузии.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно в/в путь введения препарата. Продолжительность в/в составляет 15 мин.

* Недоношенные новорожденные:

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол-содержащих препаратов.

*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем парацетамола.

Минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть не менее 4 ч.

Минимальный интервал между каждым введением препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 ч.

В течение 24 ч может быть введено не более 4 доз.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) рекомендуется увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 ч.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глутатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до одной десятой (1 объем раствора парацетамола 10 мг/мл на 9 объемов разбавителя) и введен в течение 15 мин. Чтобы отмерить необходимый объем раствора в соответствии с массой тела ребенка следует использовать 5 или 10 мл шприцы. Однако объем никогда не должен превышать 7.5 мл на введение.

Для правильного дозирования препарата следует пользоваться инструкцией по применению.

Как и для всех растворов для инфузий, которые поставляются в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательно контролировать процесс инфузии, особенно в конце. Такой контроль в конце инфузии требуется, чтобы избежать воздушной эмболии.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозирования.

Побочные действия

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

В ходе клинических исследований часто наблюдались побочные реакции в месте инъекции боль и жжение.

Очень редко были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, которые требуют прекращения лечения.

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;
• тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

С осторожностью следует применять Парацетамол:

• при гепатоцеллюлярной недостаточности;
• при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин);
• при хроническом алкоголизме;
• при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глутатион);
• при обезвоживании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинический опыт в/в введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке, не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с в/в формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с пероральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий следует использовать при беременности только после тщательной оценки пользы и риска. При необходимости применения препарата при беременности следует строго соблюдать рекомендуемую дозу и продолжительность введения.

Грудное вскармливание

После приема внутрь парацетамол выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Применение у детей

Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 10 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, т.к. он не обеспечивает 15-минутное введение.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Для того, чтобы избежать риска передозировки, необходимо убедиться, что другие принимаемые лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.

Клинические симптомы и признаки поражения печени (в т.ч. молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после 2 дней приема препарата с максимальным проявлением, как правило, на 4-6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: существует риск поражения печени (в т.ч. молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 ч и включают тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7.5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), ЛДГ и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 ч после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через 2 дня и достигают максимума через 4-6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация. Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы. Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности в/в или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать некоторую степень защиты даже после 10 ч, но в этих случаях дается длительное лечение. Симптоматическое лечение.

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и повторять каждые 24 ч. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение 1-2 недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима транплантация печени.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: маннитол - 50 мг, натрия гидрофосфат - 0.5 мг, хлористоводородная кислота - 0.00012 мл, вода д/и - до 1 мл.

50 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы (100) - коробки картонные (для стационаров).
100 мл - флаконы (100) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с .

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и .

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.