Изопреналин: инструкция по применению. Изадрин – бронхорасширяющее лекарственное средство

Представлены аналоги лекарства изопреналин* (isoprenaline*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Изопреналин* (Isoprenaline*) - Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Изопреналин* (Isoprenaline*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

В настоящее время структурных аналогов Изопреналин* (Isoprenaline*) с одинаковым активным веществом не существует. Обратитесь к лечащему врачу для подбора заменяющего лекарства с аналогичными свойствами, но другим действующим веществом.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве изопреналин* (isoprenaline*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о частоте приема в день »

Один посетитель сообщил о дозировке

	Участники		%
1-5мг	1		100.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Изопреналин (изадрин) впервые синтезировали в 1938 г. из производных адреналина.

Но в России это лекарство известно как: ИзопВротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран и другие.

Представляет собой, практически белый порошок, быстро растворимый в воде, приобретая легкий зеленый оттенок.

Обеспечивает расслабление бронхов, не вызывая сужения сосудов и повышения АД, и, как и адреналин, приводит к учащению и усилению сокращений сердечной мышцы.

Лечебные свойства препарата, указанные в инструкции по применению:

• активизирует действие b-адренорецепторов, как b1, так и b2-адренорецепторов, поэтому влияние на органы, имеющие такие рецепторы, не избирательно;
• расширяет бронхи, обеспечивает учащение и усиление сердцебиения, повышение потребности сердца в кислороде;
• ослабляет кровоток в почках, слегка расширяя сосуды, тормозит сокращения матки;
• прерывает и предупреждает приступы бронхиальной астмы и иных болезней, вызванных ухудшением проходимости бронхов;
• используется для расширения бронхов во время проведения бронхографии и бронхоскопии;
• применяется для лечения сбоев атриовентрикулярной проводимости (время, за которое электрические импульсы, выработанные соответствующим узлом сердца, достегают рабочей мышцы желудочка);
• Предупреждает обморочные состояния, вызванные быстрым снижением сердечного выброса и ишемией мозга (синдром Адамса-Стокса-Морганьи). Аналогичный эффект оказывают адреналин, норадреналин, эфедрин, но они повышают АД, провоцируют стенокардию и имеют разнообразные побочные явления, что уменьшает возможность их применения. Изопреналин наиболее пригоден для этой цели, поскольку не повышает артериальное давление;
• купирует многие формы кардиогенного шока;
• используют при кардиохирургических операциях — в случае резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной тахикардии;
• блокирует выделение клетками химических факторов, способствующих развитию спазма бронхов и воспаления.

Ограничения применения

Ограниченно используется при лечении симптомов атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии.

Для лечения бронхиальной астмы изоприналин не применяют из-за большого количества побочных явлений.

Побочные проявления в инструкции по применению

• Сбой ритма сердца, учащение сердцебиения;
• Тошнота и сухость во рту.

Дрожание рук (Центральная и периферийная нервные системы).

В таких ситуациях сокращают норму приема.

При продолжительном применении слабеет способность бронхов к расширению.

При передозировке перечисленные проявления усиливаются. Продолжительный прием увеличенных дозировок сокращает эффективность препарата.

Специфика

Большую осторожность надо проявлять при использовании изопреналина для лечения стенокардии и при избыточном образовании гормонов щитовидной железы — тиреотоксикоза.

Опасно проникание изопреналина в глаза, в особенности при глаукоме.

Применение

Ингаляции — 0,5% или 1% водяной раствор. Норма одной ингаляции 0,1 – 0,2 мл.

Вдыхание порошка — по 1 дозе 3-4 раза и чаще в день.

Таблетки используются подъязычно – по 5 мг — медленно рассасываются. норма — 3-4 таблетки в сутки.

При использовании подъязычно полезное вещество попадает в кровь полностью.

Показания для применения:

• Приступы бронхиальной астмы (профилактика и прерывание приступов). Для лечения бронхиальной астмы не применяется из-за множества побочных явлений;
• хронический бронхит;
• пневмосклероз;
• Атриовентрикулярная блокада (АВБ)- разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки (атриовентрикулярная проводимость), нередко приводящее к нарушению ритма сердца и гемодинамики. Выделяют 3 степени АВБ;
• нарушения сердечного ритма;
• кардиогенный шок;

Противопоказания

Лекарство противопоказано применять, если диагностирован:

• острый инфаркт миокарда;
• стенокардия и сердечная аритмия;
• склероз коронарных артерий;
• системный атеросклероз;
• аллергия на действующее вещество.

Как принимать, отчего помогает и длительность лечения определяет лечащий врач. Как правило, назначается только при острой необходимости.

Взаимодействие с другими лекарствами

Изопреналин уменьшает концентрацию плазмы теофиллина в крови.

Совместный прием с антидепрессантом амитриптилином увеличивает возможность развития кардиотоксического действия.

Совмещение с антиаритмическим лекарством амиодароном снижает продуктивность амиодарона.

Ожидание рождения ребенка

Изопреналин нельзя использовать при беременности в первом триместре и в конце 3 триместра.

Идентичные лекарства

Лекарство, действующим веществом в которых является изопреналин (аналоги):

Изадрин, Новодрин, Эуспиран, Изупрел, Эуспиран

В России продается под торговым названием: Изадрин.

Мнения

Отзывов мало, но все, которые были обнаружены — положительные.

Стоимость

Цена препарата не публикуется.

Изопреналин (англ. Isoprenaline, лат. Isoprenalinum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, и применяется как местно (ингаляционно), так и перорально и парентерально. Изопреналин относится к группе неселективных бета-2-адренорецепторов, но все равно влияет как на адренорецепторы бронхов, так и миокарда и других органов. Изопреналин впервые начал применяться в 1 940 как синтетический аналог адреналина, и преимущественно применялся ингаляционно для лечения бронхиальной астмы а после изучения функций и классификации адренорецепторов, и дальнейшего изучения свойств препарата изопреналин также рекомендован для применения как кардиотоническое средство при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде высокой степени, остановке сердца и других состояниях с ослаблением работы сердца. Но большое количество внезапных смертей больных бронхиальной астмой в Великобритании, Ирландии, Австралии и Новой Зеландии в 60-х годах ХХ века после неконтролируемого применения изопреналина заставила пересмотреть показания к применению препарата. На данный момент применение препарата ограничено в связи с низкой эффективностью и большим количеством побочных эффектов по сравнению с селективными β 2 адреномиметиками, а также другими кардиотоников.

Фармакологические свойства

Изопреналин — синтетический препарат, являющийся по химической структуре фенилзамищеним β-аминоспиртамы и относится к группе неселективных бета-2-адренорецепторов. Механизм действия препарата заключается в стимуляции β-адренорецепторов как первого, так и второго типа, путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Изопреналин, как и адреналин и норадреналин, относится к адреностимуляторов прямого действия, и непосредственно стимулирует адренорецепторы, в отличие от косвенного стимулятора орципреналина, который что стимулирующим выделение норадреналина в синаптическую щель или способствуют его образованию в синаптических пузырьках. При применении изопреналин имеет практически одинаковую родство как к адренорецепторов бронхов, так и к адренорецепторов миокарда и кровеносных сосудов. Недостатком изопреналина крайне низкая биодоступность при пероральном применении и непродолжительная эффективность при ингаляционном применении, поэтому препарат чаще применяется парентерально или сублингвально. Изопреналин имеет выраженную бронхолитическое действие, наблюдается как при ингаляционном, так и при других путях применения препарата. Под влиянием изопреналина уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного, а также улучшается работа дыхательных мышц. Изопреналин обладает выраженным стимулирующим действием на адренорецепторы сердца и сосудов, проявлениями которой является увеличение частоты сердечных сокращений, увеличение сердечного выброса и усиление сокращений сердца, уменьшение периферического сопротивления сосудов, уменьшение кровенаполнения желудочков сердца. Изопреналин уменьшает кровоток в почках и незначительно увеличивает кровоток в сосудах брюшной полости, кожи и слизистых оболочек. Изопреналин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Изопреналин уменьшает частоту сокращений матки. В отличие от адреналина и норадреналина, применение изопреналина в меньшей степени влияет на величину артериального давления. При ингаляционном применении препарат быстро метаболизируется в легких ферментом легочной катехол-О-метилтрансферазой, и кроме этого, биотрансформация изопреналина как при ингаляционном, так и пероральном применении, приводит к образованию метаболитов, обладающих свойствами β-блокаторов, которые могут вызывать обратной к препарату эффект.

Фармакокинетика

Изопреналин хорошо всасывается как после перорального, так и после парентерального применения, но биодоступность препарата при пероральном применении очень низкая, поэтому изопреналин применяется преимущественно сублингвально или парентерально (подкожно или внутривенно). После инъекции действие препарата начинается сразу же после введения препарата и длится несколько минут в связи с быстрым разрушением изопреналина ферментами организма. При ингаляционном применении действие препарата начинается за 1-3 минуты после применения, но эффект препарата длится всего 1-2 часа. Изопреналин быстро метаболизируется в печени с образованием метаболитов с β-блокирующей актинистю, которая является антагонистической к действию препарата. Выводится изопреналин из организма преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет при внутривенном применении 2 минуты, при подкожном введении 2:00.

Показания к применению

Изопреналин применяется при бронхиальной астме, хроническом обструктивном заболевании легких, эмфиземе легких и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом (в том числе бронхоспазм во время наркоза), как у взрослых, так и детей. В кардиологии изопреналин применяется при атриовентрикулярной блокаде II и III степени, приступах Морганьи-Эдемса-Стокса, пароксизмальной двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, при нормоволемической форме кардиогенного шока, остановке сердца (до момента, когда возможно проведение дефибрилляции или установление искусственного водителя ритма сердца), а также при брадикардии.

Побочное действие

При применении изопреналина побочные эффекты возникают чаще, чем при применении других неселективных β-адренорецепторов и селективных β 2 -адренорецепторов. Чаще всего при применении изопреналина наблюдаются тахикардия, аритмия, повышение артериального давления; могут наблюдаться парадоксальный бронхоспазм вследствие накопления продуктов метаболизма препарата с адреноблокирующими свойствами, реже наблюдаются ишемия миокарда, аллергические реакции, тремор конечностей, тошнота, рвота, головная боль, деструкция реснитчатого эпителия бронхов.

Противопоказания

Изопреналин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, стенокардии, остром инфаркте миокарда, передозировке сердечных гликозидов, аритмиях, выраженном атеросклерозе. С осторожностью применяют препарат при тиреотоксикозе, и одновременно с амиодароном и трициклическими антидепрессантами. Рекомендуется применение изопреналина лицам пожилого возраста и в I и III триместрах беременности.

Формы выпуска

Изопреналин выпускается в виде таблеток по 0,005 г флаконов по 25 и 100 мл 0,5% и 1% раствора; ампул по 1 мл 0,05% раствора. Регистрация препарата в Украине закончилась в январе 2014 года.

Изопренлин - неслективный бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Фармакокинетика

При сублингвальном изопреналин применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T 1/2 составляет 2 ч.

Показания

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Режим дозирования

По 2,5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза в сутки.

Бронхоспазм - дозированный аэрозоль: 1—2 ингаляции 4—6 раз в сутки.

АВ -блокада - в/винфузия: 2—20 мкг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.

Противопоказания

Острый , аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Может усугублять ишемию миокарда.

Чаще других инотропных средства вызывает аритмии.

Может быть эффективным при передозировке бета-адреноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины , бета-адреностимуляторы . Вещество получили в 1938 году в качестве производного . В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным . Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.

Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Бронхорасширяющее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы . Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином , гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.

При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.

Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин , которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма .

При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ . Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.

Показания к применению

Изопреналина гидрохлорид назначают:

• для купирования приступов ;
• при пневмосклерозе ;
• в качестве профилактического средства при бронхиальной астме ;
• при с бронхообструктивным синдромом ;
• пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени ;
• для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса ;
• при кардиогенном шоке без изменения ОЦК .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при ;
• пациентам со и ;
• при склерозе коронарных артерий ;
• больным системным ;
• при на действующее вещество.

Побочные действия

Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, , сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, .

Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.

Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.

Изопреналин, инструкция по применению таблеток

Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.

Передозировка

Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.

Взаимодействие

Сочетанный прием Изадрина с повышает риск развития кардиотоксического действия.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.

Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально

Условия хранения

Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.