Диклофенак таблетки – как использовать без вреда? Инструкция по применению. Спектр показаний к назначению инъекций
Диклофенак - один из старейших препаратов, принадлежащих группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Помимо, собственно, противовоспалительного, обладает обезболивающим, антипиретическим (жаропонижающим), противоревматическим и антиагрегационным (противотромбическим) действием. Механизм его действия основан на ингибировании активности фермента циклооксигеназы, в результате чего подавляется синтез медиаторов воспаления простагландинов. По степени выраженности противовоспалительного эффекта среди НПВС диклофенак уступает только индометацину, превосходя такие известные препараты, как ибупрофен, анальгин и аспирин. По выраженности обезболивающего действия диклофенак также находится в лидерах, занимая почетное второе место после кеторолака. Что же касается жаропонижающего действия, то здесь диклофенак и вовсе не знает себе равных, оставив позади пироксикам, анальгин, индометацин, аспирин, ибупрофен и др. препараты. При этом высокая эффективность диклофенака гармонично сочетается с его хорошей переносимостью, что делает данное лекарственное средство одним из самых часто назначаемых препаратов группы НПВС. Свой противовоспалительный эффект диклофенак прекрасно реализует при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, остеоартроз, миозит, анкилозирующий спондилит, перикардит, гломерулонефрит. Как обезболивающее средство он идеально подходит при послеоперационных болях, дисменорее, печеночной и почечной коликах. Побочные явления при приеме диклофенака развиваются примерно в 20% случаев (что на фоне других НПВС выглядит вполне пристойно), при этом лишь у 2% пациентов выраженность нежелательных явлений вынуждает отменить препарат.
Чаще всего побочные эффекты диклофенака локализуются в пределах желудочно-кишечного тракта (НПВС-гастропатии) и печени. Не исключены аллергические реакции, головокружение и головная боль.
Диклофенак выпускается в четырех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения, гель и ректальные свечи. Таблетки принимаются во время приема пищи или сразу после него по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг 1 раз в день (взрослые и подростки старше 15 лет). Максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг. По мере достижения желаемого терапевтического эффекта доза препарата плавно снижается вплоть до 50 мг в день. Раствор диклофенака предназначен для кратковременного - не более 2-ух дней - использования, после чего переходят на таблетки и ли свечи. Разовая доза вводимого раствора - 75 мг, что эквивалентно 1 ампуле. Повторное введение допускается не раньше 12 часов с момента первой инъекции. Гель можно использовать в более младшем, чем таблетки, возрасте - от 12 лет. Тонким слоем его наносят на пораженный воспалением участок, после чего несильно втирают. Данная манипуляция производится 3-4 раза в сутки. Количество препарата определяется площадью поражения, при этом разовая доза не должна превышать 2-4 г (можно ориентироваться на размер крупной черешни). Если две недели использования диклофенака не принесли ожидаемого результата, для продолжения приема необходимо проконсультироваться с врачом. Что касается свечей, то суточная доза для данной лекарственной формы составляет 100-150 мг на 2-3 раза. Максимальная суточная доза в данном случае не должна превышать 200 мг.
Фармакология
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Дозировка
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Состав на одну ампулуактивное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакологическое действие
Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Показания к применению
Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.
Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.
C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Беременность и период лактации
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:
Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;
Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.
У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.
Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.
Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.
Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.
Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.
Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.
Побочное действие
Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.
Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.
Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.
Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.
Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.
Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).
В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.
Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.
Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.
Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.
Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.
Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.
Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.
Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.
Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.
Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.
Меры предосторожности
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.
Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.
Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.
Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.
У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.
Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.
Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.
Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.
Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.
Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.
Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.
Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Диклофенак натрия, раствор аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Диклофенак – это препарат группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в основе механизма действия которых лежит способность блокировать выработку простагландинов, выделяющихся в месте любого повреждения тканей.
Фармакологические свойства
Согласно инструкции, Диклофенак характеризуется достаточно широким спектром полезных свойств и представляет собой «многопрофильное» лекарственное средство. С его помощью можно:
- Снять спазм;
- Устранить симптомы воспалительного процесса;
- Подавить агрегацию тромбоцитов;
- Уменьшить выраженность отека и утренней скованности;
- Избавиться от болей после травмы;
- Купировать болевые ощущения у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство;
- Устранить боль в мышцах и суставах, блокирующую нормальную деятельность опорно-двигательного аппарата.
Кроме того, препарат действует как жаропонижающее средство и эффективно обезболивает воспалительные процессы при проникающих и непроникающих травмах глаза.
Как видно, сфера применения Диклофенака весьма широка.
Форма выпуска
Диклофенак выпускается в нескольких лекарственных формах, таких как:
- Прозрачный раствор для внутримышечного введения;
- Ректальные свечи;
- Мазь;
- Гель;
- Таблетки ретард.
Раствор для инъекций
Диклофенак в форме раствора для внутримышечного введения представляет собой прозрачную жидкость с легким спиртовым запахом, что обусловлено присутствием в его составе, наряду с диклофенаком натрия и водой для инъекций, спирта.
Уколы Диклофенака – это очень мощное лекарственное средство, которое эффективно снимает воспаление, снижает высокую температуру и уменьшает выраженность болевых ощущений. Фармакологический эффект базируется на способности действующего вещества при внутримышечном введении подавлять активность фермента циклооксигеназы. В результате этого также подавляются реакции обмена арахидоновой кислоты, и блокируется выброс провоцирующих воспалительный процесс лизосомальных ферментов.
Применение Диклофенака в уколах целесообразно для лечения пациентов, страдающих от ревматоидных заболеваний, поскольку препарат быстро снимает отечность тканей, устраняет утреннюю скованность или как минимум уменьшает ее выраженность. Также медикамент используют для купирования послеоперационной и посттравматической боли.
Показаниями к назначению уколов Диклофенака, по инструкции, являются:
- Заболевания позвоночника, которые характеризуются выраженным болевым синдромом;
- Обострение течения артрозов и артритов;
- Почечная и желчная колика;
- Острая фаза подагры;
- Воспалительные процессы, поражающие мягкие ткани;
- Послеоперационный период;
- Посттравматический болевой синдром.
Средство назначают исключительно взрослым пациентам. При этом суточная доза составляет 75 мг диклофенака натрия (эта доза содержится в одной ампуле препарата). В особо тяжелых случаях допускается увеличение суточной дозы вдвое, но не более того. Раствор Диклофенака вводят глубоко в верхний наружный ягодичный квадрант. Курс – 2-5 дней, при необходимости лечение продолжают этим же медикаментом, только в форме суппозиториев или таблеток.
Суппозитории ректальные
Наиболее ценным свойством Диклофенака в форме ректальных суппозиториев является их способность быстро и эффективно снимать спазм и воспаление. Благодаря входящим в их состав вспомогательным веществам, свечи также оказывают антиагрегационное действие и снижают температуру.
Назначают их взрослым пациентам и детям старше 12 лет. Исключение составляют беременные и кормящие женщины: это связано с тем, что применение Диклофенака в эти периоды может пагубно сказаться на здоровье ребенка. По шкале возможных рисков для плода, составленной FDA, Диклофенаку при применении на сроке до 30 недель беременности присвоена категория С, после 30 недели – категория риска D.
Свечи вводят как можно глубже в анальное отверстие по одной каждый день, желательно перед сном. Продолжительность лечения определяет врач с учетом основного принципа применения Диклофенака во всех его формах, который заключается в использовании максимально возможных эффективных доз в течение наиболее короткого промежутка времени.
Таблетки
Таблетки Диклофенак – это действенное средство против воспаления, боли и жара, характеризующееся постепенным высвобождением из них активного вещества. В одной таблетке 75 мг содержится 12,5 мг диклофенака натрия быстрого высвобождения и 62,5 мг – медленного высвобождения.
Назначение Диклофенака в таблетках целесообразно при:
- Хронических воспалительных процессах в суставах;
- Заболеваниях позвоночника, сопровождающихся сильными болями;
- Подагре;
- Различного рода травмах (в том числе и спортивных): вывихах, растяжениях, ушибах. Также средство применяют для снятия отечности мягких тканей;
- Ревматических заболеваниях мягких тканей;
- Невралгии шейных отделов позвоночника;
- Частых головных болях и приступах мигрени;
- Менструальной боли;
- Выраженной боли в животе, в частности при аднекситах.
Таблетки показаны детям старше 6 лет и подросткам, а также взрослым. Разовая доза для детей и подростков равна 2 мг на килограмм массы тела, для взрослых – 25 мг. Кратность приемов равна 2.
Гель и мазь
Мазь Диклофенак имеет вид однородной массы белого цвета с характерным запахом. Ее назначают, как правило, для снятия болевых ощущений, которые возникают вследствие физических нагрузок и возрастных изменений в организме человека.
Средство применяется наружно трижды в день в течение двух недель. Наносить его на пораженный участок рекомендуется легкими круговыми движениями до полного впитывания.
Мазь Диклофенак эффективно устраняет признаки воспаления, улучшает кровообращение, оказывает местное противоотечное действие, а также снимает боль различной этиологии в суставах, спине и мышцах. Однако следует помнить, что ее нельзя наносить на кожные покровы, целостность которых нарушена, а также на родинки, ожоги, шрамы и рубцы.
Гель обладает теми же свойствами, что и мазь Диклофенак, но его использование также допускается при проведении процедуры электрофореза.
Капли глазные
В инструкции Диклофенака указывается, что препарат в форме капель обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. При воспалениях и болях средство подавляет выработку простагландинов, а при местной анестезии способно уменьшать выраженность отека и обезболивать состояние пациента, обусловленное наличием воспалительного процесса неинфекционного происхождения.
Используются капли в офтальмологии при проникающих и непроникающих ранениях глаза, а также для профилактики развития отеков.
Диклофенак препарат из группы , одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.
Состав инъекционной формы Диклофенака
В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.
Фармакодинамика препарата
Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:
- противовоспалительный;
- анальгезирующий;
- антипиретический.
Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.
Диклофенак устраняет , скованность суставов , восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.
Фармакокинетика препарата
Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.
| Всасывание | После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит |
| Распределение | 99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов |
| Биотрансформация | Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы |
| Выведение | Время полувыведения диклофенака 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем с калом |
Спектр показаний к назначению инъекций
Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:
- суставные патологии воспалительного генеза (подагрический , ревматический , );
- дегенеративно-дистрофические ( , артрозы);
- миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
- патологии внесуставных структур (бурситы , ревматические поражения);
- осложнения после травм и операций.
От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.
Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.
Как применять и дозировать лекарство
Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.
Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать или пить , можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).
Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.
Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.
Побочные эффекты
Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.
| Система органов или группа симптомов | Побочные эффекты |
| Инфекционные патологии | В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом |
| Кроветворная система | Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии |
| Система иммунитета | Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек |
| Нервная система | Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты |
| Расстройства психики | Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве |
| Зрительный анализатор | Диплопия, затуманивание зрения |
| Слуховой анализатор | Шум в ушах, ухудшение слуха |
| Сердечно-сосудистая система | Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты |
| Дыхательная система | Бронхиальная астма, пневмонит |
| Желудочно-кишечный тракт | Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор |
| Печень и желчевыводящие пути | Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови |
| Дерматологические патологии | Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность |
| Выделительная система | Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек |
| Общие симптомы | Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже отечность и некротические изменения по месту инъекции |
Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.
О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:
- гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
- нарушения функциональности кроветворной системы;
- язвенная болезнь;
- кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
- бронхиальная астма;
- возраст до 15 лет;
- периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.
При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.
Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:
- системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
- индуцированная порфирия;
- воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
- нарушенная функциональность печени;
- нарушенная функциональность органов выделительной системы;
- гипертоническая болезнь;
- сердечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- нарушения обмена липидов;
- ранний послеоперационный период;
- склонность к реакциям гиперчувствительности;
- хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
- хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
- пожилой возраст;
- злоупотребление алкоголем.
С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.
Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов
Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.
| Медикаменты | Результат взаимодействия |
| Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты | Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови |
| Гипотензивные препараты, диуретики | Ослабление эффективности препаратов |
| Калийсберегающие диуретики. | Гиперкалиемия |
| НПВС | Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения |
| Циклоспорин | Увеличение нефротоксичности Диклофенака |
| Противодиабетические препараты | Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения |
| Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств | |
| Производные хинолона | Судорожные состояния |
Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.
Симптоматика передозировки
В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:
- помутнение сознания;
- боли в голове и головокружения;
- судорожные состояния миоклонического типа;
- рвота, тошнота, резкая боль в животе;
- нарушение функционального состояния почек и печени.
При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.
Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов
Цена на Диклофенак Акос (производитель Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость медикамента можно узнать из таблицы:
Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.
На приеме у врача: частые вопросы пациентов
На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.
Таблетки или уколы что лучше?
Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.
Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?
Мильгамма хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.
Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?
В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.
Чем заменить Диклофенак в уколах?
В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится , поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, будет в пользу первого медикамента.
А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.
Диклофенак в форме таблеток можно принять при головной боли, если болит зуб. Этот препарат имеет быстрое обезболивающее действие, поскольку относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
Диклофенак - описание
Лекарственное средство Диклофенак - представитель группы НПВП. Формы выпуска средства разнообразны - это таблетки, раствор для уколов, мазь, глазные капли, суппозитории для ректального введения. Активный состав лекарства представлен диклофенаком натрия, производным фенилуксусной кислоты. Реализуются таблетки с дозировкой 25,50 мг, они круглые, выпуклые с двух сторон, покрыты коричневой оболочкой.
Дополнительные компоненты таблеток, которые требуются для обеспечения сохранности и нужных физических свойств препарата:
- диметилсульфоксид;
- крахмал;
- спирт бензоловый;
- магния стеарат;
- кальция фосфат и т.д.
Препарат был разработан в начале 1966 года, изначально он предназначался для лечения воспалений в суставах. Позже список показаний Диклофенака значительно расширился. В ряде стран лекарство прекратили выпускать из-за обилия побочных действий, но при строгом соблюдении курса лечения оно признается достаточно безопасным. Цена препарата очень низка - около 40 рублей за 20 таблеток (50 мг) . Он производится компаниями «Акри», «Синтез», «Оболенское» и другими.
Фармакологическое действие
Результативность таблеток намного лучше, чем при лечении , Аспирином. Препарат оказывает более сильное противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Активное вещество угнетает производство ЦОГ 1,2 - ферментов, которые признаются предшественниками простагландинов (последние являются «провокаторами» воспалительной реакции и боли).
Препарат легко проникает в синовиальную жидкость суставов, при этом не вредит выработке белков хрящевой ткани.
Механизм действия Диклофенака включает два направления - центральное (ингибирование простагландинов) и местное.
За счет этого лекарство имеет неизбирательное действие, работая в любом участке организма, где имеется воспалительная реакция. Кроме прочего, Диклофенак разжижает кровь, снижая склеивание тромбоцитов. Длительный курс применения приводит к оказанию десенсибилизирующего эффекта.
Как действует лекарство в отношении клинических проявлений воспалительных патологий:
- помогает снизить болевой синдром;
- устраняет скованность суставов, особенно, по утрам;
- уменьшает припухлость, покраснение места поражения;
- после травм, операций - снижает боль, воспалительный отек.
Лекарство быстро всасывается, немного замедляет скорость всасывания его прием на полный желудок. Легко проникает в грудное молоко. Период полувыведения - 6 часов.
Показания к применению
Средство имеет только симптоматическое действие - оно не окажет влияния на причины заболевания. Особенно важно учитывать такую особенность всех НПВП при инфекционных патологиях - жаропонижающее действие лекарств может маскировать симптоматику болезни.
В качестве обезболивающего средства таблетки Диклофенак помогают от альгодисменореи - аномально болезненных менструаций у дам, а особенности часто возникающей у молодых девушек. В гинекологии препарат советуют пить при аднексите, так как это заболевание сопровождается выраженным болевым синдромом.
Лекарство можно принимать при ангине - если боль в горле является невыносимой, а также при высокой температуре на фоне гриппа, ОРВИ.
Также его назначают от головной, зубной боли, неприятных ощущений при отите, после травм, операций.
Инструкция по использованию
Сколько времени будет продолжать курс, какая дозировка поможет пациенту, следует уточнить у специалиста. Это особенно важно при предстоящем курсовом приеме - без назначения врача проводить лечение нельзя!
Таблетки принимают за 30 минут до еды, запивая водой в большом объеме. Это будет гарантировать быстрый, пролонгированный и выраженный эффект. Людям, склонным к болезням желудка, кишечника, следует пить Диклофенак только после еды, а также после приема ингибиторов протонной помпы ( , ).
Дозировки будут следующими:
- детям с 15 лет, взрослым - 25-50 мг на разовый прием;
- количество приемов - до трех/сутки;
- максимальная дневная доза - 150 мг;
- по мере улучшения здоровья сразу же переходят на минимально возможную дозировку - 25,50 мг/сутки.
При остеохондрозе, прочих воспалительных патологиях позвоночника, суставов курс обычно не выше 10 дней. Дополнительно для защиты желудка врач может порекомендовать прием Алмагеля.
Против зубной боли пьют по 50 мг средства до 3 раз/сутки 1-2 дня. От головной боли допускается разовый прием 25,50 мг. Как жаропонижающее принимают Диклофенак в произвольном порядке, но не превышая максимальные дозы.
Побочные действия, противопоказания
При беременности прием препарата противопоказан, допускается лишь разовое потребление во втором триместре по строгим показаниям. В третьем триместре, при лактации Диклофенак строго противопоказан.
Прочими запретами для приема станут:
Побочные действия встречаются очень часто. В основном, они касаются диспепсических реакций организма - могут появиться боли в животе, метеоризм, диарея, боли в желудке, тошнота, рвота. Длительный прием способен провоцировать гастрит, язву, эрозивные явления, кровотечения. Со стороны сердца возможны тахикардия, гипертония, со стороны почек - недостаточность функции, отеки, кровь в моче. Также способны появляться головокружения, сонливость, апатия, сыпь на теле.
Аналоги и прочая информация
Среди аналогов можно назвать большинство препаратов на основе НПВП, которые в широком ассортименте продаются в аптеках.