Нитросорбид (nitrosorbide) инструкция по применению. Нитросорбид при давлении

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические без риски.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 1 с -40 мин. Длительность действия - 1 -2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22 % (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме -1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30 %. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно­кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Беременность и период лактации

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. .

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно­мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутривенно 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и род ственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэргот"чн и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и Нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении Нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении Нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Антиангинальное средство из подгруппы периферических вазодилататоров, органических нитратов – препарат «Нитросорбид». От чего помогает это лекарство? Средство может оказывать выраженное сосудорасширяющее, а также коронарорасширяющее воздействие на организм. Однако, высоко ценится он специалистами за способность существенно понижать потребность сердечных структур в кислороде путем уменьшения пред- и постнагрузки.

Активные компоненты, форма выпуска

Производителем фармакологическое средство выпускается как белые плоские таблетки с фаской и насечкой. В аптечной сети отпускается в простых картонных пачках, с находящимися внутри контурными ячеистыми блистерами, по 20 шт. Может быть упаковано по 50 шт. в специальном пенале.

Активным компонентом каждой таблетки «Нитросорбид», от чего помогает при проблемах с сердцем, является Изосорбида динитрат в объеме 10 мг. Иными компонентами: лактоза, кальция гидрофосфат, а также крахмал и магния стеарат, тальк и натрия крахмагликолят. Их основная цель – усилить и поддержать основной лечебный эффект изосорбида динитрата.

Фармакологическое действие

Применение препарата «Нитросорбид» позволяет достичь следующих эффектов:

  • понизить параметры кровяного давления в круге легкое-сердце;
  • существенно сократить приток кровяных элементов к предсердию справа;
  • значительно уменьшить выраженность клинических проявлений при сформировавшемся отеке легочных структур;
  • повысить физическую устойчивость человека к нагрузкам у людей с различными формами ИБС.

У отдельной категории людей применение таблеток «Нитросорбид», инструкция по применению указывает на это, может вызвать интенсивные болевые импульсы в затылочной области головы за счет локального расширения сосудистых структур головного мозга. А продолжительный прием средства вызывает перекрестную невосприимчивость к подгруппе нитратов. Однако, даже кратковременный перерыв в приеме этого лекарства будет приводить к восстановлению изначальной чувствительности.

Терапевтический эффект после приема 1 таблетки наступает уже через 4,5–5 минут, а средства в пролонгированной форме – через 25–30 минут. Сохранение лечебного действия наблюдается 10–12 часов. При этом, после сублингвального либо буккального способа применения лекарства «Нитросорбид» эффект наступает гораздо быстрее, но сохраняется всего 4,5–6 часов.

Механизм вышеописанного воздействия медикамента взаимосвязан с образованием оксида молекул азота в гладкомышечном сосудистом слое. Из-за этого происходит существенная активация гуанилатциклазы, а также увеличение параметров гуанидинмонофосфорной кислоты, оптимальное расслабление мускулатуры.

После перорального приема пик концентрации в плазме достигается через 1 час. Средство превосходно адсорбируется в структурах ЖКТ. Метаболиты выводятся почками и кишечником.

Таблетки «Нитросорбид»: от чего помогает лекарство

Согласно прилагаемой производителем к каждой упаковке с таблетками «Нитросорбид» инструкции, средство показано к приему в следующих случаях:

  • для быстрого купирования приступов тяжелой стенокардии;
  • для устранения спазма коронарных сосудов;
  • при дебюте инфаркта миокарда;
  • при выявленном отеке легочных структур;
  • при хроническом варианте течения недостаточности сердца;
  • при облитерирующей форме эндартериита;
  • при ангиоспастическом ретините;
  • с профилактической целью вышеописанных негативных состояний.

От чего «Нитросорбид» помогает еще? Лекарственное средство обязательно включается в восстановительную схему лечения лиц, перенесших острый инфаркт миокарда либо страдающих от проявлений легочной гипертензии. При отсутствии к тому индивидуальных противопоказаний.

Препарат «Нитросорбид»: инструкция по применению

На сегодняшний момент лекарство имеет несколько способов использования – не только перорально, но и буккально (помещают таблетку за щеку), и сублингвально. При приеме медикамента «Нитросорбид» внутрь, они должны запиваться достаточным объемом очищенной воды. Тогда как при сублингвальном либо буккальном варианте применения, их рекомендуется держать внутри рта до максимально полного рассасывания.

Суточные дозы и кратность приема лекарства специалистом определяются для каждого пациента индивидуально – в прямой зависимости от выраженности негативной симптоматики и клинической ситуации.

С профилактической целью средство может использоваться при частых рецидивах стенокардии, а также в острый восстановительный период после уже перенесенного острого инфаркта миокарда: по 1 шт. трижды за сутки, минут за 25–30 до еды. По потребности указанную дозу разрешается увеличить до 3 таблеток.

Производителем указывается суточная максимальная доза – 180 мг изосорбида динитрата. Если регулярного приема лекарства не требуется, специалистом могут быть даны указания об однократном приеме за 30–40 минут до возможной физической нагрузки.

При хроническом течении недостаточности в сердце препарат «Нитросорбид» применяется по 1 таблетке, реже 2 шт., перорально, до четырех раза в день. При симптомах легочной гипертензии необходимость в лекарстве – 2 таблетки 5–6 раз за текущие сутки, перед приемом пищи, с равными интервалами. Купирование очередного приступа стенокардии: 1 таблетка сублингавально либо буккально.

Иные формы Нитросорбида

В аптечной сети на сегодняшний день можно приобрести следующие формы выпуска медикамента:

  1. Спрей – его впрыскивают на ткани рта, при одновременной задержке дыхательной деятельности. Допустимо 1–3 впрыскивания, с равными промежутками до 30 секунд. При отсутствии лечебного эффекта инструкция разрешает повторить манипуляции. Перед процедурой катетеризации с целью профилактики коронарного спазма рекомендуется выполнить 2 вспрыскивания.
  2. Раствор для парентерального введения – жидкость с содержанием изосорбида динитрата можно ввести внутривенно капельно, со среднедопустимой скорость 4 капли/минуту. Расчет дозы 0.1 мг на мл. Максимально разрешенная скорость введения 33 капли/минуту.
  3. При трансбуккальном способе пластины с активным веществом приклеивают к поверхности десен – на уровне малых маляров или резцов. Стороны необходимо чередовать.
  4. Спрей для разбрызгивания на поверхность кожи – распыление осуществляется на расстоянии не более 20 см. Затем содержимое рекомендуется растирать подушечками пальцев.
  5. Мазь – дважды за сутки наносят в дозе 1 г на область живота, внутреннюю часть предплечий, а также район груди. Рекомендуемая область нанесения – 20 см2.

Подобрать предпочтительную форму препарата «Нитросорбид» – задача лечащего врача. При этом обязательно учитываются клинические проявления, возрастная категория человека.

Нитросорбид: противопоказания и побочные моменты

В инструкции к лекарству указываются следующие абсолютные и относительные противопоказания:

  • наличие синдрома мальабсорбции лактозы-галактозы;
  • выраженная лактозная недостаточность;
  • перенесенные черепно-мозговые травмы;
  • острый период после инфарктамиокарда с отеком легочных структур, а также выраженной гипотонией;
  • тяжелая форма анемии;
  • геморрагический вариант инсульта;
  • тампонада сердца;
  • индивидуальная гиперреакция на изосорбида динитрат и другие составляющие препарата «Нитросорбид», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
  • констриктивная форма перикардита;
  • тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия;
  • диагностированная закрытоугольная глаукома;
  • значительное нарушение церебрального кровотока;
  • имеющаяся у человека склонность к ортостатической гипотонии;
  • период вынашивания малыша и его лактации;
  • детская категория пациентов.

Именно поэтому принимать взвешенное решение о необходимости применения препарата «Нитросорбид» рекомендуется доверить специалисту. Самостоятельный прием может нанести не поправимый вред здоровью.

Из побочных эффектов в инструкции указываются:

  • расстройство зрительного восприятия;
  • повышенная сонливость;
  • понижение реакции к быстрой двигательной, а такси психической реакции;
  • выраженная сухость тканей ротовой полости;
  • различные диспепсические расстройства;
  • резкое понижение параметров артериального давления;
  • внезапная гиперемия дермы лица;
  • нехарактерные ранее головокружения;
  • различные дерматовысыпания, к примеру, крапивница.

После прекращения приема таблеток «Нитросорбид» все вышеперечисленные негативные проявления полностью устраняются. На период терапии средствами на основе изосорбида динитрат рекомендуется отказаться от управления транспортом.

Аналоги медикамента «Нитросорбид»

  1. Изо Мак спрей.
  2. ТД спрей Изо Мак.
  3. Динисорб.
  4. Изо Мак ретард.
  5. Изокет.
  6. Изолонг.
  7. Изакардин.
  8. Кардикет.
  9. Кардикс.
  10. Аэросонит.
  11. Изосорбид динитрат.

К категории нитратов и нитратоподобных средств относят следующие аналоги:

  1. Нитроминт.
  2. Карниланд.
  3. Кардикет.
  4. Нитронг форте.
  5. Изакардин.
  6. Монолонг.
  7. Перлинганит.
  8. Сорбимон.
  9. Моночинкве ретард.
  10. Сустак форте.
  11. Нитролонг.
  12. Оликард.
  13. Пентакард.
  14. Амилнитрит.
  15. Эфокс.
  16. Изосорбид динитрат.
  17. Изокет.
  18. Корватон.
  19. Изосорбид мононитрат.
  20. Нитроспрей.
  21. Изолонг.
  22. Депонит 10.
  23. Сиднофарм.
  24. Сустак мите.
  25. Кардикс.
  26. Эринит.
  27. Нитросорбид Русфар.
  28. Нитроспринт.
  29. Глюконит.
  30. Моносан.
  31. Эфокс лонг.
  32. Моночинкве.
  33. Мононит.
  34. Моно Мак.
  35. Нитроглицерин.
  36. Нитронг.
  37. Динисорб.
  38. Сустонит.
  39. Диласидом.
  40. Тринитролонг.
  41. Нитрадиск.

Хроническая сердечная недостаточность является серьезной проблемой как для пожилых, так и для молодых пациентов. Огромное значение имеет поддерживающая терапия. Больной должен регулярно употреблять таблетки, чтобы вести нормальный образ жизни. Назначить препарат должен квалифицированный кардиолог. Популярностью среди специалистов пользуются таблетки «Нитросорбид». Аналоги используются реже.

Форма выпуска и состав

Таблетки относятся к группе антиангинальных препаратов. Основным действующим компонентом выступает изосорбида динитрат. В качестве вспомогательных веществ используются лактозы моногидрат, поливинилацетат и тальк. Таблетки выпускаются в белом цвете, имеют круглую форму.

Основной действующий компонент, который является способствует расслаблению гладкомышечных стенок сосудов. Влияние оказывается не только на артерии, но и на вены. Существенно снижается депонирование венозной крови, уменьшается венозный возврат к сердцу. Хорошим клиническим воздействием обладает изосорбида динитрат. Инструкция по применению гласит, что основной компонент быстро всасывается в кровь. Благодаря этому лечебный эффект наступает быстро и является продолжительным.

Фармакокинетика

После попадания в желудок таблетки растворяются в течение нескольких минут. На протяжении нескольких часов уже можно заметить первые результаты от терапии. Таблетки быстро всасываются. Первичная биодоступность лекарственного средства составляет 22 %. Максимальный эффект достигается через 2 часа после приема таблетки внутрь. Основной действующий компонент связывается с белками крови на 30 %.

Полностью выводится лекарство из организма через 12 часов. Накопительный эффект отсутствует. Метаболизируется изосорбида динитрат в печени. При этом образуется активный метаболит изосорбид мононитрата. Лекарственное средство практически полностью выводится вместе с мочой.

Показания

Только лишь квалифицированным кардиологом могут быть назначены таблетки «Нитросорбид». Аналоги также назначаются специалистом по показаниям. Препарат может использоваться при ишемической болезни сердца, если длительное лечение другими медикаментами не дало положительного результата. Таблетки способны предупредить приступы стенокардии.

В составе комбинированной терапии также может быть назначено лекарство «Нитросорбид». Аналоги могут использоваться такие: «Кардикет», «Изо Мик», «Дикор Лонг». Эти препараты будут описаны немного ниже. Таблетки могут использоваться совместно с диуретинами или ингибиторами.

Какие еще есть у таблеток «Нитросорбид» показания? Лекарство помогает также и при инфаркте миокарда. Медикамент назначается после перенесенного приступа в качестве профилактики. В составе комбинированной терапии лекарство может использоваться также и для профилактики стенокардии. Таблетки в этом случае обладают пролонгированным действием.

Лечение препаратом «Нитрорбид» возможно в период беременности и лактации. Однако применять медикамент необходимо с осторожностью. Лекарство назначается лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для младенца.

Противопоказания

Медикамент отпускается лишь по рецепту. Это позволяет избежать неправильного приема таблеток пациентами. Дело в том, что препарат «Нитросорбид», как и «Кардикет Ретард», имеет некоторые противопоказания. Ни в коем случае нельзя использовать лекарство в период острого инфаркта миокарда, если наблюдается выраженная артериальная гипотензия. В этом случае таблетки могут дать обратный эффект. Не назначается медикамент также при закрытоугольной глаукоме, гиповолемии, острой сосудистой недостаточности. Не принимается лекарство при черепно-мозговых травмах.

Существуют также возрастные ограничения. Таблетки «Нитросорбид» или «Кардикет Ретард» могут быть назначены только совершеннолетним пациентам. У некоторых больных может возникать повышенная чувствительность к нитратам. При появлении каких-либо аллергических реакций следует немедленно прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к кардиологу.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии не могут применяться таблетки «Нитросорбид». То же самое можно сказать о медикаментах «Изо Мик», «Кардикет» и «Дикор Лонг». Все эти препараты могут использоваться лишь в целях профилактики. Если же приступ неизбежен, потребуется терапия другими лекарствами. В период использования таблеток «Нитросорбид» необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений, а также артериальное давление. Пациентам с хронической желательно проходить в условиях стационара.

Резко отменять лекарственное средство не рекомендуется. Прием «Нитросорбида» в начале терапии может способствовать увеличению количества приступов стенокардии. Такой же эффект может наблюдаться также и при резкой отмене лекарства. Для купирования приступов в период терапии могут использоваться быстродействующие нитраты, назначить которые должен кардиолог. Самолечение может дать непредсказуемые результаты.

Не стоит садиться за руль транспортного средства, если необходимо применять препарат, содержащий изосорбида динитрат. Инструкция по применению гласит, что это вещество способно вызывать сонливость и головокружение. Управлять какими-либо сложными механизмами в период лечения не рекомендуется.

Дозировка

Таблетки обладают пролонгированным действием. Пациентам с сердечной недостаточностью назначают по 20 мг один раз в сутки. Постепенно дозировка увеличивается. Максимальная норма не должна превышать 3 таблеток в сутки. В более сложных случаях могут быть назначены средства пролонгированного действия (по 40 мг). Пациенты принимают по половине таблетки два раза в сутки. Увеличивается дозировка с осторожностью и только лишь под наблюдением врача.

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают норму до максимально эффективной. Предназначены для длительного применения таблетки «Нитросорбид». Аналоги также предназначены для продолжительной терапии. Резко прекращать лечение не рекомендуется. Могут развиваться побочные явления.

Передозировка

Строго по рекомендации врача необходимо применять таблетки «Нитросорбид». Отзывы показывают, что передозировка может провоцировать развитие побочных явлений. Проявляются они чаще в виде головокружений, тошноты, рвоты. Реже могут возникать кожные реакции, такие как зуд, высыпания. Со стороны сердечно-сосудистой системы пациент может ощущать существенное снижение артериального давления, учащенное сердцебиение.

Лечение передозировки может проводиться лишь в условиях стационара. В первую очередь выполняется промывание желудка. В дальнейшем назначается симптоматическая терапия. Чтобы быстрее стабилизировать состояние пациента, может использоваться активированный уголь.

Побочные явления

При правильном использовании таблеток также могут развиваться побочные явления. В большинстве случаев они носят лишь временный характер и отмены лечения не требуют. Неприятные симптомы в начале терапии также могут вызывать таблетки «Дикор Лорнг», «Изо Мик», «Кардикет». Изначально у пациентов может появиться головная боль, которая не устраняется какими-либо медикаментами и проходит сама собой через несколько дней после начала терапии. Также может наблюдаться тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы побочные явления проявляются в виде тошноты, боли в животе, диареи. При появлении рвоты следует незамедлительно обратиться к врачу за консультацией.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует применять таблетки «Нитросорбид» с какими-либо Такое взаимодействие может приводить к развитию побочных явлений. С дигидроэрготамином таблетки могут применяться только после консультации с врачом. Взаимодействие лекарств может приводить к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и усилению его гипотензивного действия.

Способствует улучшению кровообращения совместное применение с таблетками «Нитросорбид» ацетилсалициловой кислоты. Вместе с адсорбентами применять препарат не рекомендуется. Такое взаимодействие будет приводить к снижению биодоступности лекарства.

Аналоги

Популярностью среди специалистов пользуются таблетки «Нитросорбид». Цена препарата невысокая, и отличается он положительным воздействием на организм. Но найти медикамент в аптеке удается не всегда. Кардиолог всегда поможет подобрать качественные аналоги. Таблетки «Кардикет» также отлично справляются с поставленной задачей. Основным действующим компонентом лекарства является все тот же изосорбида динитрат. Лекарство назначают в целях профилактики стенокардии, а также инфаркта миокарда.

Более дорогостоящим аналогом являются таблетки «Дикор Лонг». В качестве вспомогательных компонентов в таблетках используются кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид. Таблетки могут быть назначены детям, а также беременным женщинам в условиях стационара.

Таблетки «Изо Мик» — еще одно популярное средство, способное заменить лекарство «Нитросордид». Основным действующим компонентом также является изосорбида динитрат. Из всех перечисленных медикаментов этот является наиболее дорогостоящим.

Наименование:

Нитросорбид (Nitrosorbide)

Фармакологическое
действие:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Антиангинальное средство .
Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.
Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц.
Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.
Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч.
Выводится почками и через кишечник.

Показания к
применению:

Препарат применяют для терапии пациентов с ишемической болезнью сердца, в том числе:
- купирование и предупреждение приступов стенокардии;
- в составе комплексной восстановительной терапии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- в комплексе с другими лекарственными препаратами пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью и легочной гипертензией.

Способ применения:

Препарат предназначен для сублингвального (под язык), буккального (за щеку) или перорального применения .
При пероральном применении таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
При сублингвальном и буккальном применении таблетку следует держать в ротовой полости до полного растворения.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым для профилактики приступов стенокардии и в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда обычно назначают по 10мг препарата перорально 3-4 раза в день.
Препарат рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи.
При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 20-30мг.
Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата 180мг.
В случае если нежелательно регулярное применение препарата для профилактики приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.

Взрослым при хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии обычно назначают по 10-20 мг препарата перорально 3-4 раза в день.
Взрослым при легочной гипертензии в составе комплексной терапии обычно назначают по 20мг препарата 5-6 раз в сутки через равные промежутки времени. Препарат рекомендуется принимать перед едой.
Взрослым для купирования приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата сублингвально или буккально.
Для скорейшего наступления терапевтического эффекта таблетку рекомендуется разжевать и удерживать в ротовой полости до полного растворения.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости. При сублингвальном и буккальном применении препарата возможно ощущение покалывания и жжения языка;
- со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, в единичных случаях возможно развитие ишемии мозга.
Кроме того, при применении препарата возможно развитие "нитратной" головной боли, которая наиболее ярко выражена в начале применения препарата, и исчезает при дальнейшем применении препарата;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, чувство жара.
В единичных случаях возможно развитие парадоксальной нитратной реакции (усиление приступов стенокардии). Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось значительное снижение артериального давления вплоть до коллапса;
- аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания:

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
- коллапс, шок;
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- токсический отек легких;
- состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
- закрытоугольная глаукома;
- одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ);
- повышенная чувствительность к нитратам.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов.
В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Противопоказано одновременное применение нитросорбида и сильденафила (Виагра) в связи с риском развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.
Лекарственные препараты, обладающие вяжущим и обволакивающим действием, а также адсорбенты снижают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении антигипертензивные лекарственные средства, периферические вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы ФЭД и этанол усиливают гипотензивных эффект нитросорбида.
При сочетанном применении препарата с антихолинергическими лекарственными средствами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушений памяти .
Отмечается снижение антиангинального действия препарата при его одновременном применении с симпатомиметиками.
Препарат способствует увеличению плазменных концентраций и усиливает терапевтический эффект дигидроэрготамина.
Нитросорбид при сочетанном применении снижает эффективность норэпинефрина.

Беременность:

Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : при применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие головной боли, обморока, ортостатической гипотензии, тахикардии, повышения температуры тела и судорог.
При дальнейшем повышении дозы возможно развитие метгемоглобинемии, симптомами которой является цианоз ногтей и губ, обморок, головная боль, затрудненное дыхание, слабость, аритмия, гипертермия.
Лечение : специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.
В случае тяжелой передозировки возможно введение допамина и симпатомиметических лекарственных средств. - вспомогательные вещества (в составе нитросорбид таблеточная масса – гранулы) – сахар (сахароза), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Препаратов, стимулирующих кровоснабжение, сегодня существует очень много. Нитросорбид – одно из самых знаменитых средств, действующих эффективно, но при этом достаточно мягко. Показаний к применению Нитросорбида немало. Знания того, кому следует принимать медикамент и как именно это нужно делать, не помешают никому.

От чего назначаются таблетки Нитросорбид?

Нитросорбид – классное антиангинальное средство, относящееся к органическим нитратам. Медикамент воздействует на венозные сосуды, уменьшая тем самым потребность миокарда в кислороде и нормализуя состояние пациента. После приема Нитросорбида снижается кровяное давление, а также восстанавливается кровоток в ишемизированных участках миокарда (если таковые имеются). Благодаря этому препарату, люди, страдающие от проблем с сердечно-сосудистой системой, лучше переносят физические нагрузки.

Показан к применению препарат Нитросорбид в следующих случаях:

  1. Чаще всего лекарство прописывается больным стенокардией. Нитросорбид не только помогает справиться с очередным приступом, но и предупреждает его возникновение в дальнейшем.
  2. Нередко медикамент включается в состав комплексной терапии во время лечении легочной гипертензии.
  3. Нитросорбид показан к применению пациентам, перенесшим инфаркт. С помощью средства восстановление проходит намного быстрее.
  4. Медикамент хорошо зарекомендовал себя в качестве средства для снятия спазмов артерий и предупреждения отека легких.
  5. Еще одно показание – .

Некоторые специалисты назначают Нитросорбид и для борьбы с эндартериитом и ангиоспастическим ретинитом.

Как принимать Нитросорбид?

Выбрать подходящую дозу и назначить по-настоящему эффективный лечебный курс может только специалист. Причем предшествовать любого рода назначениям обязательно должно комплексное обследование больного. В зависимости от физических параметров, возраста, формы болезни, ее запущенности продолжительность лечебного курса и дозировки могут изменяться.

В основном лекарство Нитросорбид применяется внутрь перед едой. Если по каким-то причинам принять таблетку перед едой не удалось, ничего страшного – Нитросорбид можно будет выпить и через пару часов после приема пищи. Стандартная дозировка 10-20 мг четырежды в сутки. Доза может увеличиваться в несколько раз, если спустя несколько дней после начала лечения эффект от препарата не будет заметен.

Обычно таблетки разжевывать не нужно – достаточно просто запить их водой. Если же нужно, чтобы препарат начал действовать как можно скорее, Нитросорбид следует положить под язык и дождаться, пока таблетка растворится полностью.

Помимо таблеток, существуют и другие формы лекарства. Так, например, некоторым пациентам удобнее пользоваться спреем. В этом случае одноразово в ротовую полость следует впрыснуть 1-3 дозы препарата. Другие пациенты отдают предпочтение пленкам с Нитросорбидом, которые приклеиваются на десны.

Как у любого медикамента, у Нитросорбида имеются противопоказания к применению:

  1. Главные противопоказания – гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость.
  2. Не рекомендуется лечить Нитросорбидом пациентов с артериальной гипертензией, и черепно-мозговыми травмами.
  3. Нельзя применять препарат для лечения детей.
  4. Воспользоваться альтернативным медикаментом следует при остром инфаркте миокарда, артериальной гипотензии или тампонаде сердца.
  5. Опасным Нитроорбид может быть для людей, склонным к ортостатической гипотензии.