Адепресс: инструкция по применению. Чем губительны антидепрессанты
Состав
Действующее вещество: пароксетин (paroxetine)
1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида гемигидрата 0,0222 г в пересчете на пароксетин - 0,020 г
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, Опадрай ИИ (гипромеллоза, лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Показания
Депрессия любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию на фоне состояния тревоги.
Обсессивно-компульсивное расстройство.
Панические расстройства: лечение симптомов и профилактика рецидивов панических расстройств, в том числе агорафобии.
Социальные фобии / социально-тревожные расстройства.
Генерализованное тревожное расстройство.
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), включая линезолид-антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО.
Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, подавляющие печеночный фермент СYP450 2D6, Адепрес может повышать уровень тиоридазина, в результате чего может возникнуть тяжелая желудочная аритмия (например, torsades de pointes) и внезапная смерть. Адепрес нельзя назначать в комбинации с пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нестабильная эпилепсия.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст.
Способ применения и дозы
Адепрес следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время употребления еды, не розжовую- ли. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного, через две-три недели дозу препарата можно изменить.
Депрессия. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю (до достижения эффекта) максимальная суточная доза для взрослых составляет 50 мг.
Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в сутки. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.
Паническое расстройство. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным увеличением дозы на 10 мг в сутки до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая невысокая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
Социально-тревожные расстройства / социофобии. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения состояния больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно, максимальная суточная доза составляет 50 мг.
В зависимости от клинического состояния больного с целью предотвращения возможных рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6 - 8 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах - и больше. Как и при применении других психоактивных препаратов, следует избегать внезапного прекращения курса лечения.
У ослабленных и пожилых пациентов может нарастать (выше обычного) уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличить на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - менее 30 мл / мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует уменьшить до нижней границы диапазона дозирования.
Отмена Адепресу.
Как и при применении других препаратов, для лечения психических болезней следует избегать внезапной отмены препарата. Во время отмены препарата используется режим постепенного снижения дозы препарата, включая уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг больные еще неделю принимают препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления очень выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.
Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.
Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивного и панического расстройства - еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.
Побочные реакции
Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определяется: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1 / 1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Кровь и лимфатическая система.
Редко: повышенная кровоточивость кожи и слизистых оболочек (экхимозы).
Очень редко: тромбоцитопения.
Иммунная система.
Очень редко: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротического отека).
Эндокринная система.
Очень редко: синдром, обусловленный недостаточной секрецией антидиуретического гормона.
Метаболизм и расстройства пищеварения.
Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита.
Редко: гипонатриемия. Гипонатриемия главным образом наблюдается у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией антидиуретического гормона.
Психические расстройства.
Часто: сонливость, бессонница, ажитация.
Редко: спутанность сознания, галлюцинации.
Редко: маниакальные реакции.
Симптомы, которые могут быть обусловлены основной болезнью.
Нервная система.
Часто: головокружение, тремор, головную боль.
Редко: экстрапирамидные расстройства.
Редко: судороги, акатизия.
Очень редко: серотониновый синдром (может включать в себя ажитации, спутанность сознания, гипергидроз, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардию и тремор).
Экстрапирамидные расстройства, включая орофациальная дистонией, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у тех больных, которые лечатся нейролептиками.
Органы зрения.
Часто: нечеткость зрения.
Редко: мидриаз.
Очень редко: острая глаукома.
Сердечно-сосудистая система.
Редко: синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Дыхательная система.
Часто: зевота.
Желудочно-кишечный тракт.
Очень распространены: тошнота.
Часто: запор, диарея, сухость во рту.
Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения.
Гепатобилиарной системы.
Редко: повышение уровня печеночных ферментов.
Очень редко: нарушения со стороны печени (такие как гепатиты, иногда с желтухой и / или печеночной недостаточностью).
Кожа и подкожные ткани.
Часто: повышенная потливость.
Редко: кожные высыпания.
Очень редко: фотосенсибилизация.
Мочевыделительной системы.
Редко: задержка мочеиспускания, недержание мочи.
Репродуктивная ситема.
Очень распространены: сексуальная дисфункция.
Редко: гиперпролактинемия / галакторея.
Общие расстройства.
Часто: астения, увеличение массы тела.
Очень редко: периферические отеки.
Симтомы, обусловленные отменой препарата.
Часто: головокружение, расстройства чувствительности, расстройства сна, тревога, головная боль.
Редко: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость, диарея.
Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Адепресу (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и звон в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения) , ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и повышенная потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особой группы риска по возникновению этих симптомов не существует, поэтому в случае необходимости отмены лечения Адепресом дозу следует снижать постепенно.
Передозировка
В случае передозировки Адепресу кроме симптомов, указанных в разделе «Побочное действие», наблюдались рвота, расширение зрачков, повышение температуры, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, возбуждение, тревожность и тахикардия. Иногда наблюдали кому или изменения параметров ЭКГ очень редко отмечали летальные случаи, но, в основном, в таких случаях пароксетин принимали вместе с другими психотропными средствами, иногда - с алкоголем.
Специфический антидот неизвестен.
Лечение передозировки должно включать общие терапевтические мероприятия, как и при передозировке других антидепрессантов. Рекомендуется провести очищение желудка путем его промывания. После очистки желудка можно давать больному по 20 - 30 г активированного угля через каждые 4 - 6:00 в течение первых суток после передозировки. Показано проведение поддерживающего лечения под контролем жизненно важных показателей и тщательного наблюдения за состоянием больного.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение пароксетина в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться в соответствующие разделы Инструкции для применения лекарственных средств, где описано дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.
Пароксетин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения Адепресом рекомендуется прекратить кормление грудью.
Дети
Адепрес не показан для лечения детей.
Особенности применения
Адепрес, принятый утром, не влияет отрицательно на качество или продолжительность сна. Кроме того, у больных с ответной реакцией на лечение Адепресом наблюдается улучшение сна. При одновременном применении в клинической практике короткого снотворных средств с антидепрессантами дополнительные негативные реакции не отмечаются.
Адепрес течение первых нескольких недель применения вызывает эффективное улучшение состояния при депрессии и исчезновению суицидальных мыслей. Препарат предотвращает обострение заболевания и повторное возникновение симптомов депрессии.
Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых.
Взрослые молодого возраста, особенно больные большие депрессивные расстройства, могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Адепресом. По данным анализа больных психическими расстройствами было показано, что взрослые молодого возраста (примерно 18 - 24 лет) имели больший риск суицидального поведения. В группе больных старшего возраста (25 - 64 года и старше 65 лет) такого увеличения риска обнаружено не было. У больных с выраженными депрессивными расстройствами (любого возраста), применяли Адепрес, было отмечено увеличение частоты возникновения суицидального поведения. Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении Адепресом случались у молодых больных в возрасте 18 - 30 лет. Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который наблюдался в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных старше 24 лет.
У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мышление и поведение, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит существенное ремиссия. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может расти на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, для лечения которых назначается Адепрес, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения, такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и больные с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозировки. Пациенты (и лица, которые за ними ухаживают) должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей и поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения.
Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или раньше у больного не наблюдалось.
Акатизия.
Редко применения Адепресу или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением боли. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.
Серотониновый синдром / нейролептический злокачественный синдром.
В редких случаях лечение Адепресом может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы являются жизненно опасными состояниями, лечение Адепресом следует прекратить в случае появления таких явлений (характеризующихся совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебаниям основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельную ажитации с прогрессированием до делирия и комы) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Адепрес не следует применять в комбинации с серотониновым прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Мания и биполярное расстройство.
Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Есть общепринятым (хотя не подтвержденным данным контролируемых клинических исследований), что лечение антидепрессантами таких эпизодов в качестве монотерапии может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления в них любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Адепрес не утвержден для лечения биполярного расстройства. Как и другие антидепрессанты, препарат следует применять с осторожностью у больных с маниакальным синдромом в анамнезе.
Ингибиторы моноаминоксидазы.
Лечение Адепресом следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно - до достижения оптимальной реакции.
Почечная / печеночная недостаточность.
Электроконвульсивная терапия.
Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Адепресу в сочетании с электро-
конвульсивно терапией.
Глаукома.
Адепрес, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.
Гипонатриемия.
Иногда отмечали случаи развития гипонатриемии, преимущественно у больных пожилого возраста. После отмены Адепресу признаки гипонатриемии в основном проходили.
Геморрагии.
После лечения Адепресом наблюдали кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Адепрес следует применять с осторожностью при лечении больных, которые одновременно принимают препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или с предрасположенностью к ним.
Заболевания сердца.
При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных
меры предосторожности.
Симптомы, наблюдающиеся у взрослых при отмене Адепресу.
У взрослых побочные действия при отмене лечения Адепресом возникали у 30% больных по сравнению с 20% больных, получавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогична ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им. Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии и ощущение расстройства электрического тока), нарушения сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, тремор, судороги, повышенная потливость, головная боль, диарея. В общем эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, нечаянно пропускали прием препарата. Обычно эти симптомы обратимы и исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длиннее (2-3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене Адепресу дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, нечеткость зрения, галлюцинации, спутанность сознания, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и от работы с механизмами во время применения пароксетина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Адепрес, как и другие антидепрессанты, которые представляют собой ингибиторы обратного захвата серотонина, замедляет активность цитохрома P450 CYP2D6. Угнетение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, распад которых катализирует этот фермент. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические средства (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.
Прием пищи, применение дигоксина, пропранолола, и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетику Адепресу.
Употреблять алкогольные напитки во время лечения пароксетином не рекомендуется.
Серотонинергические препараты.
Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, совместное применение с серотонинергическими препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированного эффекта (серотонинового синдрома).
Применять Адепрес с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптанами, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий и траву зверобоя Hypericum perforatum следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид- антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО) противопоказано (см. «Противопоказания»).
По данным исследования относительно совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это было объяснено известными CYPD26 ингибиторной свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. (См. Раздел «Противопоказания»).
Препараты с влиянием на метаболизм ферментов печени
Метаболизм и фармакокинетику пароксетина могут меняться. Одновременное введение Адепресу и терфенадина, альпрозаламу и других препаратов, которые являются субстратами для CYРЗА4, не может быть опасным.
При одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ингибируют ферменты, рекомендуется назначать малейшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в соответствии с клинического эффекта (переносимость и эффективность).
Фосампренавир / ритонавир
Совместное применение фосампренавиру / ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).
Проциклидин.
При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в
сыворотке крови. В случае появления антихолинергических эффектов доза проциклидина должна быть уменьшена.
антиконвульсанты
Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается какого-либо влияния на фармакокинетику / фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.
Варфарин. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическая взаимодействие (при неизменном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо особенно осторожно назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможных нарушения свертывания крови.
Триптофан. У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенная потливость, головокружение, поэтому нужно избегать совместного применения пароксетина и триптофана.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Пароксетин - это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлена специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Пароксетин имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Пароксетин, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1-, альфа 2 и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D2), 5-НТ 1-образными, 5-НТ2- и гистаминовыми (Н1) рецепторами. Не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.
Пароксетин не изменяет деятельность сердечно-сосудистой системы, не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ. В отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, пароксетин значительно меньшей степени влияет на гипотензивный эффект гуанетидина.
Фармакокинетика. Пароксетин после перорального введения быстро всасывается и подвергается преобразования в печени. Основными метаболитами действующего вещества пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма. Примерно 64% от введенной дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Примерно 36% от введенной дозы пароксетина выводится вместе с калом, скорее всего через желчные пути, при этом выводится в виде метаболитов.
Выведение метаболитов пароксетина осуществляется в два этапа - сначала через метаболизм первого прохождения через печень, а затем благодаря системному выводу пароксетина. Период полувыведения колеблется, но в среднем составляет примерно 1 сутки.
Постоянная концентрация в крови достигается через 7 - 14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.
Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было выявлено корреляции.
Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность части незначительна и наблюдается только у людей, у которых при введении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
Таблетки по 20 мг, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в блистере, три блистера в пачке из картона.
Препарат Адепресс
является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.
Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к α1-, α2-, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД,ЧСС и ЭЭГ.
Показания к применению
Показаниями к примеению препарата Адепресс являются: депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой; обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР); паническое расстройство, в том числе с агорафобией; социальное тревожное расстройство / социальная фобия; генерализованное тревожное расстройство; посттравматическое стрессовое расстройство.Способ применения
Адепресс принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно.При депрессиях - рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1 неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сутки.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сутки.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сутки (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать - 60 мг/сутки.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
Посттравматическое стрессовое расстройство: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.
Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.
Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах - более 4-6 мес. Следует избегать резкой отмены препарата.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто - сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания; редко - судороги, мании; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миастения, миоклония, артралгия, миалгия.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, расстройства эякуляции, расстройства либидо, редко - задержка мочи, редко гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, иногда запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: повышенное потоотделение, редко: аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), в единичных случаях гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Адепресс являются: гиперчувствительность к компонентам препарата; одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены; нестабильная эпилепсия, беременность и период лактации.
С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.
Беременность
:Противопоказано принимать таблетки Адепресс во время беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса.Не следует принимать Адепресс одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Передозировка
:Симптомы передозировки Адепресса : тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Препарат Адепресс следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Адепресс - таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку. По 30 таблеток в банку оранжевого стекла.Состав
:1 таблетка, покрытая оболочкой Адепресс содержит: активное вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетин) - 20 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, примогель (натрий карбоксиметилкрахмал), магния стеарат;
состав оболочки: Опадрай II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид).
Дополнительно
:Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Основные параметры
| Название: | АДЕПРЕСС |
| Код АТХ: | N06AB05 - |
Адепресс - лекарство от депрессий и эмоциональных расстройств.
Состав, форма выпуска.
Выпуск Адепресса осуществляется в таблетированной форме. Данное средство покрыто пленочной оболочкой. Активным составляющим таблеток Адепресс является пароксетин, которого содержится в количестве 20 миллиграмм/таблетку. К остальным составляющим относят гидрофосфат кальция, примогель, стеарат магния и кукурузный крахмал. Покрывающая оболочка состоит из моногидрата лактозы, макрогола, диоксида титана, Опадрая.
Показания к применению таблеток Адепресс.
Средство Адепресс назначают при наличии следующих патологий:
Навязчивое настроение и действие (обсессивно-компульсивное расстройство);
Агорафобия и панический страх;
Стресс, после душевных и физических травм;
Тревожное состояние в социуме;
Постоянное состояние навязчивой тревоги;
Реактивная и тревожная, тяжелая эндогенная а также другие виды депрессий.
Противопоказания.
Нельзя применять таблетки Адепресс для лечения беременным и в лактационный период.
Инструкция по применению Адепресса.
Средство Адепресс принимается только по назначению специалиста, в один прием в сутки, утром одновременно с пищей. Таблетку глотают целиком, запив стаканом воды. Каждому пациенту доктор на протяжении нескольких недель индивидуально подбирает дозировку. Он учитывает вид и стадию патологии пациента.
При навязчивом настроении и действиях, связанных с обсессивно-компульсивным расстройством рекомендуемая лечебная величина дозы составляет 40–60 мг в день. Для достижения нужного результата дозу увеличивают понедельно на 10 мг, начиная с исходных 20 мг.
При лечении панического страха обычная норма Адепресса - 40 мг за сутки. Однако в зависимости от стадии дозировка повышается от 10 до 60 мг за сутки.
Пациентам при тяжёлом стрессе, после душевных и физических травм рекомендуется от 20-50 мг за сутки, также как и в остальных случаях повышая дозировку не больше, чем на 10 мг в неделю.
При тревожном состоянии в социуме, в течение двух недель пациент должен принимать по 20 мг за сутки. Однако если результат не достигнут, можно повышать дозировку постепенно (по 10 мг) до пятидесяти миллиграмм в сутки, с интервалом в 7 дней.
Ну а, чтобы избавиться от постоянного состояния навязчивой тревоги надо принимать 20 мг Адепресс за сутки.
Больной депрессией принимает в день 20 миллиграмм Адепресса, если нужно медленно увеличивая понедельное дозирование (по 10 мг) до нужного лечебного результата, но не превышая 50 мг.
Пациенты, у которых диагностированы проблемы с печенью, почками (почечная либо печёночная недостаточность), должны не превышать дозировку 20 мг Адепресса в день.
Многие пациенты, принимавшие таблетки Адепресс и писавшие о нем положительные отзывы, все же отмечают, что после улучшения не стоит сразу отменять его прием, так как, закончив лечение раньше времени, снова испытывали симптоматику своей болезни. Также, во избежание прогресса болезни, следует продлить терапию Адепрессом еще на некоторое время, от 4 месяцев до полугода. Ну, а в самых тяжелых случаях расстройств психики, следует увеличить срок, больше чем на 6 месяцев. В этом случае вероятность развития рецидива, значительно уменьшается. Стоит отметить, что отмена таблеток Адепресс должна осуществляться постепенно.
Особо важное внимание нужно уделить людям пожилого возраста. Дневная дозировка Адепресса для возрастных пациентов должна оставаться в пределах 40 мг.
Особые указания.
С осторожностью надо совмещать таблетки Адепресс с другими средствами. Если появилась такая необходимость, стоит обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Неграмотное сочетание таблеток Адепресс и других психотропных медикаментозных средств приводит к возможным нарушениям в составе плазмы и кроветворения, а также может спровоцировать кровотечение. Не рекомендуется принимать алкоголь и другие антидепрессанты в период лечения Адепрессом. В случае несоблюдения данной рекомендации, это способно привести к тяжелому общему состоянию, ухудшению работы сердца и даже спровоцировать состояние комы.
Побочные действия.
Больные, лечившиеся таблетками Адепресс, отмечают такое побочное действие, как кратковременное расстройство желудочно-кишечного тракта. Иногда бывают аллергические высыпания и повышенная потливость. Встречаются такие редкие побочные явления как: бессонница или сонливость, тревожное состояние и головокружения. Есть единичные случаи галлюцинаций, паники, судорог и маниакальных расстройств, нарушения зрения и сбои в мочеотделительной системе, также изменения в костно-мышечных тканях и гинекологические сбои у женщин, и урологические нарушения у мужчин, проблемы с сердечной системой. Но эти случаи очень не часто встречаются.
Передозировка таблетками Адепресс.
При неправильной дозировке у человека могут происходить: непроизвольные мышечные спазмы, изменения АД, приступы тошноты, учащенное сердцебиение, ажитация, лихорадка, головные боли, состояние тревоги и расширение глазных зрачков.
Аналоги Адепресса.
К аналогам Адепресса относятся препараты Золофт, Флуоксетин, Сиозам, Серлифт, Ленуксин и др.
Условия хранения.
Медикаментозное средство Адепресс годится к употреблению на протяжении 2 лет, со дня даты изготовления. Адепресс находится в группе с остальными медикаментозными средствами в списке Б. И поэтому должен храниться в особенных условиях: температура не должна превышать 25°C, а его место хранения обязано быть сухим. Адепресс стоит хранить подальше от местонахождения детей.
Антидепрессант.Препарат: АДЕПРЕСС
Активное вещество: paroxetine
Код АТХ: N06AB05
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: ЛС-002455
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: ВЕРОФАРМ ОАО {Россия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол /полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000/, титана диоксид).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), ? 1 -, ? 2 - и?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D 2), 5HT 1 -подобным, 5HT 2 -подобным и гистаминовым H 1 -рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Поскольку пароксетин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие уровни пароксетина в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.
Метаболизм
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие.
Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате "первого прохождения" через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.
Выведение
T 1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста, при этом диапазон плазменных концентраций почти совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.
ПОКАЗАНИЯ
Депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
Паническое расстройство, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
Социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
Генерализованное тревожное расстройство;
Посттравматическое стрессовое расстройство.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Таблетки следует принимать 1 раз/сут, утром, во время еды, не разжевывая, запивая водой.
Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно.
При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1 неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сут.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматическом стрессовом расстройстве для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах - более 4-6 мес.
Следует избегать резкой отмены препарата. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; иногда - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания; редко - судороги, мании; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства.
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миастения, миоклония, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание; редко - задержка мочи.
Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, расстройства либидо; редко - гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение; в единичных случаях - гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
Нестабильная эпилепсия;
Беременность;
Период лактации (грудного вскармливания);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, а также пациентам пожилого возраста.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Адепресс пациентам, принимающим нейролептики.
Лечение Адепрессом назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста на фоне приема Адепресса возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение Адепрессом прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию Адепрессом.
В течение первых нескольких недель терапии Адепрессом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.
Использование в педиатрии
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, расширение зрачков, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность,тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или этанолом (алкоголем), возможны изменения на ЭКГ, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса.
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р 450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Адепресса.
Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость).
При одновременном назначении Адепресса с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, ацетилсалициловой кислотой, НПВС возможно нарушение процесса свертывания крови.
Одновременное назначение Адепресса с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
При одновременном назначении Адепресса с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.